Классификация антиагрегантов

1. Препараты действующие подобно эндогенным антиагрегантам
   1. Средства, усиливающие активность простациклиновой системы: синтетические аналоги простациклина – эпопростенол, карбациклин;
   2. Средства, повышающие содержание ЦАМФ: блокаторы фосфодиэстеразы и потенцирующие эффекты аденозина - дипиридамол (курантил), пентоксифиллин.
2. Препараты, подавляющее действие эндогенных агрегантов
   1. Средства, подавляющие активность тромбоксановой системы.
      1. Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) - ацетилсалициловая кислота и др.;
      2. Ингибиторы тромбоксансинтетазы - (ТХА2)- дазоксибен;
      3. Блокаторы ЦОГ и ТХА2 – ибустрин;
      4. Блокаторы тромбоксановых рецепторов – дальтробан;
      5. Вещества блокирующие ТХА2 – синтетазу и рецепторы ТХА2 - ридогрел, озагрел, вапипрост;
   2. Блокаторы пуриновых (Р2х) рецепторов - клопидогрел (плавикс), тиклопидин;
   3. Блокаторы ФАТ-рецепторов – кадсуренон;
   4. Блокаторы глипопротеиновых рецепторов II в/ III а;
      1. моноклональные антитела – абциксимаб (реопро);
      2. природные пептиды – триграмин;
      3. синтетические пептиды – эптифибад;
      4. синтетические непептидные соединения – тирофибан, ламифибан, ксемлофибан.

Антиагреганты - группа фармакологических препаратов, ингибирующих тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов и подавления их адгезии к внутренней поверхности кровеносных сосудов. Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

Точки приложения и действие основных антиагрегантов

Применяют антиагреганты в послеоперационном периоде для профилактики тромбоза, при тромбофлебите, ИБС, острой ишемии сердца и мозга, постинфарктном кардиосклерозе. Сердечная патология и нарушенный обмен веществ сопровождаются образованием на эндотелии артерий холестериновых бляшек, сужающих просвет сосудов. Кровоток на участке поражения замедляется, кровь сгущается, образуется тромб, на который продолжают оседать тромбоциты. Тромбы разносятся по кровеносному руслу, попадают в коронарные сосуды и закупоривают их. Возникает острая ишемия миокарда с характерными клиническими симптомами.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов. Показания к проведению антиагрегантной терапии:

• Ишемические нарушения;
• Склонность к тромбообразованию;
• Атеросклероз
• Нестабильная стенокардия;
• ИБС;
• Гипертоническая болезнь;
• Облитерирующий эндартериит;
• Плацентарная недостаточность;
• Тромбоз периферических артерий;
• Церебральная ишемия и дисциркуляторная энцефалопатия;
• Состояние после гемотрансфузии и шунтирования сосудов.

Противопоказания:

Антиагреганты противопоказаны женщинам во время беременности и в лактационном периоде; лицам, не достигшим 18 лет; а также страдающим следующими заболеваниями:

1. Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ,
2. Дисфункция печени и почек,
3. Гематурия,
4. Сердечная патология,
5. Активное кровотечение,
6. Бронхоспазм,
7. «Аспириновая триада»,
8. Тромбоцитопения,
9. С- и К-витаминная недостаточность,
10. Острая аневризма сердца,
11. Анемия.

Побочные эффекты:

• Различные проявления аллергии;
• Общие признаки интоксикации;
• Геморрагические осложнения - кровотечения и кровоизлияния, васкулиты, гипотензия;
• Диспептические расстройства;
• Болевой синдром - кардиалгия, миалгия, артралгия;
• Сердечная недостаточность - аритмия, боль в сердце, одышка;
• Печеночно-почечная дисфункция - дизурия, гематурия, гепатоспленомегалия;
• Психопатология - эмоциональная неустойчивость, нарушения сна, парестезии, тремор.